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β-苯乙胺对某些经磺酰脲类治疗效果差的糖尿病患者，本品与磺酰脲类降血糖药合用，可产生协同作用，较分别单用的效果更好。盐酸苯乙双胍为双胍类口服降血糖药，本品不刺激B细胞分泌胰岛素，用药后血中胰岛素浓度无明显变化。本品降血糖的作用机制是：增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用；增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等；抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出；抑制肠壁细胞摄取葡萄糖；抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
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